Назальное введение препаратов

Назальное  (внутриносовое введение препаратов) может быть использовано в виде местной терапии, так и для системного лечения. Спреи для носа  -это местно действующие  препараты (например противоотечные средства для лечения простудных заболеваний, а также аллергии), но спреи могут оказывать  и общее воздействие через кору головного мозга, примером таких спреев являются  лекарства, используемые  для лечения мигрени, никотиновой зависимости, при терапии гормонами.

Полость носа покрыта  слизистой оболочкой, она хорошо снабжается кровью –васкулинизирована. Поэтому молекула  лекарственного средства может быть транспортирована  через слой эпителиальных клеток непосредственно  в общий кровоток без печеночного и кишечного метаболизма на начальном уровне. Эффект от назального  спрея  достигается через 5 минут, особенно это касается  мелких молекул  лекарственного средства. Введение препаратов через нос – это альтернатива пероральному введению капсул или таблеток, так они могут  разлагаться в кишечнике или печени. То есть медикаменты, которые плохо усваиваются перорально, могут вводится через нос.

Назальное введение хорошо для сильно действующих лекарств, так как только ограниченный объем  можно распылить в полости носа. Если препараты должны применяться регулярно и часто, то они плохо подходят  из-за долгосрочного  воздействия на эпителий.

 Назальное введение обладает рисками в связи с высокой вариабельностью ответа и со сложностью контроля абсорбции лекарственного средства.

Инфекции верхних дыхательных путей могут изменить изменчивость ответа, в том числе и сенсорное раздражение слизистой носа, различий в активации спрея.

Стероиды, сальбутамол, монтелукаст, ипратропин и ингаляционные  анестетики часто вводятся интраназально.     

Антимигренозные средства – суматриптан, зомиг, дигидроэрготомин, синол-М, также вводят интраназально, так как необходим быстрый эффект, а пероральное введение может быть ограничено тошнотой и рвотой.        

 

Пептидные лекарства и гормональные препараты также могут быть в виде носовых спреев. Назальный спрей, содержащий окситоцин, используется  для увеличения силы сокращения матки и продолжительности во время родов.

Окситоцин, вводимый через нос, используется  при лечении психических расстройств – аутизма, зависимости от алкоголя, нервной анорексии, тревожных расстройств. Интраназальный кальцитонин может быть использован  для лечения гиперкальцемии, вызванной  злокачественными новообразованиями, остеопороза, болезни Педжета, фантомных болей костной ткани.

Бушурин, нафарелин  используются для лечения ановуляторного бесплодия, гипогонадизма, крипторхизма, задержке полового развития. Медазолам  эффективен  при внезапных эпизодах судорог у детей. В настоящий момент времени верхняя часть носовой полости, оптимальна также для всасывания, как и крибриформная пластинка.

Прием налоксона интраназально также эффективно, как и  внутривенное введение. При передозировке  опиоидов, при наличии гипотензии, при поврежденных венах, когда затруднено  внутривенное введение, назальный налоксон снижает риск заражения инфекциями  при внутривенном введении.

 При интраназальном введении лекарственных средств  может быть аномальный рост кровеносных сосудов носа.

Интраназальное введение антидотов, таких как  гидроксикобаламин (от отравления цианидом), также разрабатывается. Недавно появились сообщения, что психотропные  средства и нейропептиды могут доставляться интраназально в головной мозг для лечения  нейрогенеративных расстройств, например болезнь Альцгеймера. Кетамин, который обычно применялся для купирования боли, может использоваться  для лечения  биполярного аффективного расстройства и депрессий. Лечение им дает ранние результаты и продолжительный эффект антидепрессанта после однократной дозы 50 мг. кетамина.

Большая поверхность носа около 150 сантиметров в квадрате покрыта респираторным эпителием, через который и проходит  всасывание лекарственного средства.        

Обонятельный эпителий  находится в верхней задней части и охватывает десять сантиметров в квадрате. А нервные клетки собираются  в обонятельную луковицу головного мозга, которая отвечает  за прямую связь между головным мозгом и внешней средой.   

Перенос лекарств в головной мозг из  сосудов затруднен гематоэнцефалическим барьером, который непроницаем для всех молекул лекарства, кроме липофильных  веществ. Но эти лекарства могут обходить гемато-энцефалический барьер вдоль отростков обонятельных нервных клеток и проникать в мозг.      

Перенос лекарства в мозг происходит путем медленного транспорта внутри обонятельных  нервных клеток к обонятельной луковицы или путем быстрой передачи через периневральные пространства, окружающие обонятельные нервные клетки в спинномозговой жидкости.

Такое перенос лекарств может быть при болезни Паркинсона или Альцгеймера, а также разных нейродегенеративных заболеваний.

                  

Категория: 
Рейтинг: 
Голосов еще нет

Добавить комментарий

Подтвердите, что вы не являетесь роботом.